拉西地平片(司樂(lè)平)

處方藥須憑處方在藥師指導(dǎo)下購(gòu)買(mǎi)和使用

【藥品名稱(chēng)】

通用名稱(chēng)：拉西地平片

商品名稱(chēng)：拉西地平片（司樂(lè)平）

英文名稱(chēng)：lacidipine tablets

【主要成份】

（e）-4-[2-[3-（羧叔丁基）-3-氧代-1-丙烯基]苯基]-1，4-二氫-2，6-二甲基-3，5-吡啶-二甲酸二乙酯

分子式：c26h33no6

分子量：455.59

【性 狀】本品為白色片。

【適應(yīng)癥/功能主治】高血壓。

【規(guī)格型號(hào)】4mg*7片

【用法用量】

1.成人 起始劑量4mg每日1次，在早晨服用較好。飯前飯后均可。如需要3-4周可增加至6mg，8mg一日一次。除非臨床需要更急而超前投藥。

2.肝病患者初始劑量為2mg每日1次。

【不良反應(yīng)】

1.最常見(jiàn)的有頭痛，皮膚潮紅，水腫，眩暈和心悸。

2.少見(jiàn)無(wú)力，皮疹（包括紅斑和搔癢），胃納不佳，惡心，多尿。

3.極少數(shù)有胸痛和齒齦增生。

【禁 忌】對(duì)本品成分過(guò)敏者。

【注意事項(xiàng)】

1.肝功能不全者需減量或慎用，因其生物利用度可能增加，而加強(qiáng)降血壓作用。

2.本品不經(jīng)腎臟排泄，腎病患者無(wú)需修改劑量。

3.一般不明顯影響的實(shí)驗(yàn)室檢查或血液學(xué)。但曾有一例可逆性堿性磷酸脂酶增加的報(bào)告。

4.雖然本品不影響傳導(dǎo)系統(tǒng)和心肌收縮，但理論上鈣拮抗藥影響竇房結(jié)活動(dòng)及心肌儲(chǔ)備，應(yīng)予注意。竇房結(jié)活動(dòng)不正常者尤應(yīng)關(guān)注，有心臟儲(chǔ)備較弱患者亦應(yīng)謹(jǐn)慎。

【兒童用藥】本品尚無(wú)用于兒童的經(jīng)驗(yàn)。

【老年患者用藥】老年人初始劑量為2mg，每日1次，必要時(shí)可增至4mg及6mg,每日1次。可以長(zhǎng)期連續(xù)用藥。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】

1.尚無(wú)資料證實(shí)本品對(duì)人類(lèi)妊娠的安全性，孕婦應(yīng)用須權(quán)衡利弊。

2.本品及其代謝物由乳汁排出，應(yīng)用本品最好不授乳或停用本品。

3.本品有引起子宮肌肉松弛的可能性，臨娩婦女應(yīng)慎用。

【藥物相互作用】

1.與β阻滯劑、利尿藥合用，降壓作用可加強(qiáng)。

2.與西咪替丁合用，可使本品血藥濃度增高。

3.與地高辛合用，地高辛峰值水平可增加17%，對(duì)24小時(shí)平均地高辛水平無(wú)影響。

4.與普萘洛爾合用，可輕度增加兩者藥時(shí)曲線(xiàn)下面積（auc）。

5.與華法令、甲苯磺丁脲、雙氯芬酸、環(huán)孢菌素、安替比林等無(wú)特殊交叉反應(yīng)。

【藥物過(guò)量】尚無(wú)明確報(bào)道。但逾量可引起低血壓及心動(dòng)過(guò)速，此時(shí)需用輸液及升壓藥。

【藥理毒理】

1.藥理作用本品為二氫吡啶類(lèi)鈣離子拮抗劑，具高度選擇性作用于平滑肌的鈣通道，主要擴(kuò)張周?chē)鷦?dòng)脈，減少外周阻力，降壓作用強(qiáng)而持久。對(duì)心臟傳導(dǎo)系統(tǒng)和心肌收縮功能無(wú)明顯影響。并可改善受損肥厚左室的舒張功能，及抗動(dòng)脈粥樣硬化作用。可使腎血流量增加而不影響腎小球?yàn)V過(guò)率，可產(chǎn)生一過(guò)性但不明顯的利尿和促尿鈉排泄作用，因此能防止移植患者出現(xiàn)環(huán)孢素a誘發(fā)的腎臟灌注不足。本品為高度脂溶性，它在脂質(zhì)部分沉積并在清除階段不斷釋放到結(jié)合部位。這一特點(diǎn)使本品明顯不同于其它鈣拮抗藥，其他鈣拮抗藥脂溶性低因而作用時(shí)間短。

2.毒理作用：通過(guò)對(duì)sparague-dawley鼠及beagle狗78周的急性，亞急性，慢性毒理研究顯示,最大重復(fù)劑量：鼠為32mg/kg（1個(gè)月）或20mg/kg（6個(gè)月），狗為8.5mg/kg（1個(gè)月）或5mg/kg（6個(gè)月）。與本品藥效性相關(guān)的變化包括心動(dòng)過(guò)速及便秘。通過(guò)狗60周口服給藥毒性研究顯示在最高劑量組群（1mg/kg和5mg/kg）可發(fā)現(xiàn)齒齦增生。致癌、致畸及致突變通過(guò)研究本藥無(wú)致癌性，致畸性及致突變性。

【藥代動(dòng)力學(xué)】本品口服從胃腸道吸收迅速，由于肝臟廣泛首過(guò)代謝，生物利用度為2%-9%，用更敏感分析方法平均為18.5%（4-52%）。吸收后95%藥物與蛋白結(jié)合，主要是白蛋白及α-1-糖蛋白。本品經(jīng)肝臟代謝，代謝產(chǎn)物主要為吡啶類(lèi)似物及羧酸類(lèi)似物，2種為吡啶類(lèi)，2種為羧酸類(lèi)，主要通過(guò)膽道從糞便排出。其糞便排泄物中基本為代謝物。代謝谷峰比大于60%。血漿清除率為1.1l/kg，穩(wěn)態(tài)時(shí)終末t1/2為12-15小時(shí)。

【貯 藏】密封。

【包 裝】每盒7片。

【有 效 期】24個(gè)月

【批準(zhǔn)文號(hào)】國(guó)藥準(zhǔn)字H10980180

【生產(chǎn)企業(yè)】哈藥集團(tuán)三精明水藥業(yè)有限公司

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