阿那曲唑片(伊舒致)

處方藥須憑處方在藥師指導(dǎo)下購買和使用

【藥品名稱】

通用名稱：阿那曲唑片

商品名稱：阿那曲唑片(伊舒致)

英文名稱：anastrozole tablets

【主要成份】 主要成份為阿那曲唑。

【成 份】

化學(xué)名：a，a，a’a’-四甲基-5-(1h-1，2，4-三唑-1-基甲基)-1，3-二乙氰苯

分子式：c17h19n5

分子量：293.37

【性 狀】 本品為薄膜衣片，除去包衣后顯白色或類白色。

【適應(yīng)癥/功能主治】 1.適用于經(jīng)他莫昔芬及其它抗雌激素療法仍不能控制的絕經(jīng)后婦女的晚期乳腺癌。2.絕經(jīng)后婦女雌激素陽性的早期乳腺癌的輔助治療。3.對(duì)雌激素受體陰性的病人，若對(duì)他莫昔芬呈現(xiàn)陽性的臨床反應(yīng)，可考慮使用本品。

【規(guī)格型號(hào)】1mg*28片

【用法用量】每日口服一次，每次1片（1mg）。對(duì)輕度肝功能或輕至中度腎功能損害患者一般可勿需調(diào)整劑量。

【不良反應(yīng)】 1.本品副作用主要包括皮膚潮紅、陰道干澀、頭發(fā)油脂過度分泌、胃腸功能紊亂（厭食、惡心、嘔吐和腹泄）、乏力、憂郁、頭痛或皮疹等。副作用通常為輕度或中度，容易為病人所耐受。 2.本品子宮出血現(xiàn)象偶見報(bào)告，主要出現(xiàn)在患者從現(xiàn)有的激素療法改為本品治療的前幾周，如有持續(xù)出血現(xiàn)象，需進(jìn)行進(jìn)一步的評(píng)價(jià)。 3.在應(yīng)用本品的晚期乳腺癌患者中有肝功能改變的報(bào)道（如轉(zhuǎn)肽酶及堿性磷酸酶升高），但這些患者中許多人都已經(jīng)有肝臟轉(zhuǎn)移或骨轉(zhuǎn)移。這些變化起因的研究尚未進(jìn)行。臨床觀察表明本品可以輕微提高血漿總膽固醇水平。

【禁 忌】 本品禁用以下情況： 1.絕經(jīng)前婦女。 2.妊娠期或哺乳期婦女。 3.有嚴(yán)重腎損害的病人（肌酐清除率＜20ml/min）。 4.有中到重度肝損害的病人。 5.已知對(duì)阿那曲唑及其制劑輔料高度敏感的病人。

【注意事項(xiàng)】對(duì)中度到重度肝損害及重度腎損害病人，尚無有關(guān)阿那曲唑片應(yīng)用的安全性方面的資料。當(dāng)對(duì)激素水平產(chǎn)生懷疑時(shí)，閉經(jīng)應(yīng)考慮是激素平衡破壞所致。本品對(duì)病人駕駛和機(jī)械操作能力無明顯影響，但有報(bào)道一些病人中有乏力和憂郁癥狀，在上述癥狀持續(xù)出現(xiàn)時(shí)，病人在駕車和操作機(jī)械時(shí)應(yīng)特別注意。

【兒童用藥】有關(guān)阿那曲唑片安全性和有效性的試驗(yàn)尚未在兒童中進(jìn)行，因此該藥不用于兒童。

【老年患者用藥】同成人用藥。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】阿那曲唑片禁用于妊娠和哺乳期婦女。

【藥物相互作用】 安替匹林和甲氰脒胍藥物臨床相互作用的研究表明： 1.本品同其他藥物合用時(shí)不易引起由細(xì)胞色素p-450所介導(dǎo)的藥物反應(yīng)。 2.臨床試驗(yàn)尚未發(fā)現(xiàn)本品同其他臨床常用藥物之間有顯著的相互影響。 3.尚無證據(jù)表明本品是否應(yīng)同其他抗腫瘤藥物合用。 4.含有雌激素的療法可降低本品之療效，故不宜同本品合用。

【藥物過量】應(yīng)用過量尚無特殊解救藥，治療只能是對(duì)癥處理。若過量服用，在病人清醒時(shí)可進(jìn)行催吐，因本品血漿蛋白結(jié)合率較低，透析也可奏效。

【藥理毒理】 1.藥理作用：本品為一種強(qiáng)效、選擇性非甾體類芳香化酶抑制劑。可抑制絕經(jīng)后患者腎上腺中生成的雄烯二酮轉(zhuǎn)化為雌酮，從而明顯地降低血漿雌激素水平，產(chǎn)生抑制乳腺腫瘤生長的作用。另外，本品對(duì)腎上腺皮質(zhì)類固醇或醛固酮的生成沒有明顯影響。 2.毒理研究： （1）遺傳毒性：在ames試驗(yàn)、大腸桿菌試驗(yàn)和cho-k1基因突變?cè)囼?yàn)等體外試驗(yàn)中，未見本品有致突變性。在人淋巴細(xì)胞染色體畸變和大鼠微核試驗(yàn)中，也未見本品有誘裂變作用。 （2）生殖毒性：尚未進(jìn)行本品對(duì)生育力影響的研究，但大鼠長期給予本品劑量大于或等于1mg/kg/日（其血漿cssmax和auc0-24h分別比絕經(jīng)后健康人在推薦劑量下的高19倍和9倍）時(shí)，可見卵巢肥大和卵泡囊腫。另外，雌性犬長期給予本品劑量大于或等于1mg/kg/日（其血漿 cssmax和auc0-24h分別比絕經(jīng)后健康人在推薦劑量下的高22倍和16倍）時(shí)，可見子宮增生。以上對(duì)動(dòng)物生殖器官的影響與對(duì)人的生育力的損傷是否相關(guān)尚不清楚。 （3）孕婦服用本品可導(dǎo)致胚胎毒性。大鼠和家兔經(jīng)口給予本品0.1 mg/kg（按體表面積折算，分別約相當(dāng)于臨床推薦劑量的3/4和1.5倍）時(shí)，發(fā)現(xiàn)本品可透過胎盤屏障。大鼠和家兔在器官形成期給予本品，劑量分別大于或等于0.1和0.02 mg/kg/日（按體表面積折算，分別約相當(dāng)于臨床推薦劑量的3/4和1/3）時(shí)，可見妊娠丟失率增加（植入前和或植入后丟失增加、吸收胎增加、活胎數(shù)減少），對(duì)大鼠的這些作用呈劑量依賴性。大鼠給藥劑量為0.1 mg/kg/日或以上時(shí)，胎盤重量顯著增加。大鼠給予本品劑量達(dá)1 mg/kg/日（其血漿cssmax和auc0-24h分別比絕經(jīng)后健康人在推薦劑量下的高19倍和9倍）時(shí)可見胚胎毒性，包括胚胎發(fā)育延遲（如：骨化不全和胎仔體量增長受抑），大鼠在該給藥劑量下未出現(xiàn)致畸性。家兔給予本品劑量大于或等于1.0 mg/kg/日（按體表面積折算，約相當(dāng)于臨床推薦劑量的16倍）時(shí)，可導(dǎo)致妊娠失敗。家兔給予劑量達(dá)0.2mg/kg/日（按體表面積折算，約相當(dāng)于臨床推薦劑量的3倍）時(shí)，未見致畸性。尚無充分的和嚴(yán)格對(duì)照的孕婦用藥的研究資料，如果在孕期使用本品或在使用本品期間懷孕，患者應(yīng)被告知該藥對(duì)胎兒的潛在危害和導(dǎo)致流產(chǎn)的潛在危險(xiǎn)。 本品是否在人乳中排泄尚不清楚，由于許多藥物都可在人乳中排泄，哺乳期婦女應(yīng)慎用本品。

【藥代動(dòng)力學(xué)】阿那曲唑口服吸收較快，在體內(nèi)約40%阿那曲唑與血漿蛋白結(jié)合，大部份代謝成無活性產(chǎn)物經(jīng)尿排除，約10%阿那曲唑以原形從尿排除。據(jù)資料報(bào)道，健康受試者口服本品2mg后，血藥濃度達(dá)峰時(shí)間為1.56±0.41小時(shí)，血藥峰濃度為 36.52±6.91ng/ml，消除半衰期為42.57±10.15小時(shí)。

【貯 藏】密封保存。

【包 裝】1mg*28s/盒。

【有 效 期】36 月

【批準(zhǔn)文號(hào)】國藥準(zhǔn)字H20133110

【生產(chǎn)企業(yè)】浙江海正藥業(yè)股份有限公司

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